베타차단제는 교감신경의 베타수용체를 차단하여 심근 수축력과 심장 박동수를 감소시키는 약물이다. 혈압을 낮추고 심장의 부담을 줄여주므로 고혈압, 관상동맥질환, 심부전, 부정맥 등의 치료에 사용된다. 갑자기 투약을 중단하면 증상이 악화될 수 있으므로, 투여를 중단할 경우에는 천천히 감량해야 한다. 천식 등 호흡기 질환 환자는 사용 시 주의가 필요하다.
베타차단제
베타차단제는 교감신경의 베타수용체를 차단하여 심근 수축력과 심장 박동수를 감소시키는 약물이다. 혈압을 낮추고 심장의 부담을 줄여주므로 고혈압, 관상동맥질환, 심부전, 부정맥 등의 치
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외국어 표기
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beta blocker( 영어 )
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약리작용
심장 , 혈관 , 내장 등에 존재하는 근육은 의지와 상관없이 스스로 움직이는 근육 ( 불수의근 ) 으로 자율신경계에 의해 조절된다 . 자율신경계에는 교감신경과 부교감신경이 있으며 , 이들은 대부분 같은 기관에 분포되어 있으며 서로 길항적 ( 대항적 ) 으로 작용한다.
교감신경 수용체에는 알파 ( α ) 와 베타 (β) 두 가지 수용체가 있다 . 알파수용체에는 혈관수축과 방광 괄약근 수축을 유발하는 알파 -1 수용체 ( α 1-receptor) 와 혈관을 이완시키는 알파 -2 수용체 ( α 2-receptor) 가 있고 , 베타수용체에는 주로 심장 박동수와 심장 수축력을 증가시키는 역할을 하는 베타 -1 수용체 ( β 1 -receptor) 와 기관지를 확장시키고 말초 혈관 , 자궁 평활근을 이완시키는 베타 -2 수용체 ( β 2 -receptor) 가 있다 . 교감신경 수용체에 노르에피네프린 (norepinephrine), 에피네프린 (epinephrine) 등의 교감신경을 활성화시키는 신경전달물질이 작용하면 심장은 심장 박동수와 심장 박출량을 증가시키고 혈관은 수축되어 혈압을 올리고 기관지는 확장되어 몸이 위험한 상황에 대처할 수 있는 긴장 상태가 되도록 한다 .
베타수용체의 종류와 대표적인 작용은 다음과 같다 .
Table 1. 베타수용체의 종류와 작용
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종류
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분포위치
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작용
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베타 -1 수용체
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심장 , 신장 , 눈
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• 심근 수축력과 심장 박동수 증가
• 신장의 레닌 (renin, 혈압상승물질 ) 분비 증가
• 안구전방의 방수 생산 증가
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베타 -2 수용체
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평활근 , 골격근 , 지방조직 , 췌장 , 간
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• 혈관 평활근 , 기관지 , 장관 및 자궁 이완
• 지방분해 , 글리코겐 (glycogen) 분해 , 인슐린 분비 촉진
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일반적으로 베타차단제라고 하면 노르에피네프린 , 에피네프린이 심장의 베타 -1 수용체에 작용하는 것을 차단하여 심장 박동수 ( 맥박수 ) 및 심근 수축력을 감소시키는 약물을 말한다 . 심장의 부담을 줄여주고 혈압을 저하시켜 심부전 * , 관상동맥질환 † , 부정맥과 같은 심장질환과 고혈압의 치료에 사용된다 . 심부전이나 협심증 환자에서는 증상을 감소시키고 생존기간을 연장시키는 효과가 입증되어 사용이 권장되지만 , 고혈압 합병증 예방 효과는 다른 고혈압 치료제에 비해 상대적으로 낮은 편으로 심장질환이 없는 경우에는 고협압 치료를 위한 1 차 약제로 권고되지 않는다 .
안구의 베타 -1 수용체가 활성화되면 안구전방 (anterior chamber) 에서 방수 ( 눈 속의 액체 ) 생산이 증가된다 . 방수의 증가는 안압을 상승시켜 녹내장을 유발하는데 , 베타차단제 점안제는 방수 생산량을 감소시켜 안압을 낮춤으로써 녹내장 치료에도 사용된다 .
* 심부전 (heart failure): 전신에 혈액을 순환시키는 심장의 기능이 약해져 신체가 필요로 하는 혈액을 충분히 공급할 수 없는 상태로 호흡곤란 , 피로 , 운동능력 저하 , 부종 등의 증상을 보인다 .
† 관상동맥질환 : 심장에 혈액을 공급하는 관상동맥이 좁아져 충분한 혈액을 공급하지 못하는 상태로 동맥경화증 , 혈전 , 경련수축 ( 연축 ) 등의 원인에 의해 관상동맥이 협착되어 심근에 허혈이 생긴 경우 협심증이라 하고 , 관상동맥이 막혀 심장 근육이 손상된 경우 심근경색이라 한다 . 가슴통증 , 호흡장애 , 실신 등의 증상을 보인다 .
종류
베타차단제는 베타 -1 수용체에 대한 선택성과 혈관 확장 여부에 따라 , 비선택성 베타차단제 , 심장선택성 베타차단제 , 혈관확장성 베타차단제로 분류된다 . 각 종류별 특징은 다음과 같다 .
비선택적 베타차단제 (non-selective β -blockers)
처음 개발된 베타차단제로 1 세대 베타차단제라고도 하며 심장에 존재하는 베타 -1 수용체만 선택적으로 차단하지 않고 기관지의 베타 -2 수용체를 포함하여 다른 수용체도 함께 차단한다 . 때문에 기관지 수축으로 인한 호흡억제 등의 부작용 위험이 심장선택성 베타차단제에 비해 상대적으로 높다 . 고혈압 , 협심증의 치료보다는 부정맥 , 진전 ( 떨림 ), 녹내장 치료 , 갑상선 중독증의 증상 개선 , 편두통 예방 등의 다른 목적으로 주로 사용된다 . 프로프라놀올 ( propranolol) , 카르테올롤 (carteolol), 나돌롤 ( nadolol) 등이 있다 .
심장선택성 베타차단제 (cardioselective β -blockers)
심장의 베타 -1 수용체만을 선택적으로 차단하기에 심장선택성 베타차단제 또는 선택적 베타 -1 차단제라고 하며 비선택성 베타차단제보다 부작용의 위험이 낮다 . 아테놀올 (atenolol), 메토프롤롤 (metoprolol), 비소프롤롤 (bisoprolol) 등이 있다 . 심장선택성 베타차단제라고 할지라도 고용량에서는 베타 -2 수용체 차단에 의한 호흡억제가 나타날 수 있으므로 주의가 필요하다 .
혈관확장성 베타차단제 (non-selective β -blockers with vasodilation)
혈관의 수축에 관여하는 알파 -1 수용체도 함께 억제하여 혈관을 확장시킬 수 있기 때문에 다른 베타차단제에 비해 혈압을 강하시키는 효과가 더 좋다 . 그러나 , 베타 -1 수용체뿐만 아니라 베타 -2 수용체도 함께 차단하는 비선택성 베타차단제이므로 , 기관지를 수축시킬 수 있어 천식이나 만성 폐쇄성 폐질환 환자에게는 주의해서 사용하여야 한다 . 카르베딜롤 (carvedilol), 베반톨롤 (bevantolol) 등이 있다 .
Table 2. 국내에서 시판 중인 대표적인 베타차단제
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수용체 선택성
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성분명 / 대표제품 예
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효능 ∙ 효과
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비선택성
( β 1, β 2 차단 )
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프로프라놀롤 (propranolol, 인데놀 ® )
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고혈압 , 협심증 , 부정맥 , 갑상선중독증
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카르테올롤 (carteolol, 미케란 ® )
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협심증 , 부정맥 , 고혈압 , 녹내장 ( 점안액 )
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소탈롤 (sotalol, 소타론 ® )
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부정맥
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나돌롤 (nadolol, 나도가드 ® )
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고혈압 , 협심증 , 빈맥성 부정맥 , 편두통의 예방 , 갑상선중독증
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티몰롤 (timolol, 티모프틱 ® )
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녹내장 ( 점안액 )
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레보부놀롤 (levobunolol, 베타간 ® )
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녹내장 ( 점안액 )
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심장선택성
( β 1 선택적 차단 )
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아테놀롤 (atenolol, 테놀민 ® )
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고혈압 , 협심증
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베탁솔롤 (betaxolol, 켈론 ® )
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고혈압 , 협심증 , 녹내장 ( 점안액 )
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비소프롤롤 (bisoprolol, 콩코르 ® )
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고혈압 , 협심증 , 심부전
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메토프롤롤 (metoprolol, 베타록 ® )
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고혈압 , 협심증 , 빈맥성 부정맥
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셀리프롤롤 (celiprolol, 셀렉톨 ® )
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고혈압 , 협심증
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에스몰롤 (esmolol, 브레비블록 ® )
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수술전후 , 또는 응급시 빈맥의 치료 ( 주사제 )
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네비보롤 (nebivolol, 네비레트 ® )
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고혈압 , 심부전
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혈관확장성
( α 1, β 1, β 2 차단 )
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아모설랄롤 (amosulalol, 라우간 ® )
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고혈압
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아로티놀올 (arotinolol, 알말 ® )
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고혈압 , 협심증 , 빈맥성 부정맥 , 본태성 진전 ( 떨림 )
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카르베딜롤 (carvedilol, 딜라트렌 ® )
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고혈압 , 협심증 , 심부전
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라베탈롤 (labetalol, 라베신 ® )
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응급성고혈압 , 마취 시 혈압강하 ( 주사제 )
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베반톨롤 (bevantolol, 칼반 ® )
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효능∙효과
약물별로 차이가 있으나 , 고혈압 , 협심증 , 심부전 , 빈맥성 부정맥 등의 치료에 사용된다 .
용법
베타차단제의 종류와 치료하고자 하는 질환에 따라 용법이 다르다 . 용법에 대한 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있다 .
갑자기 투약을 중단하면 , 치료하던 질환이 악화될 수 있으므로 투여를 중단할 경우에는 서서히 용량을 줄이는 것이 권장된다 .
상호작용
베타차단제와 함께 투여 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같다 .
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상호작용
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약물
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베타차단제의 효과를 증가시켜 부작용 위험성을 증가시키는 약물
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• 칼슘채널길항제 ( 베라파밀 , 딜티아젬 , 니페디핀 )
• 중추에 작용하는 혈압저하약물 ( 클로니딘 , 메틸도파 )
• 일부 부정맥 치료제 ( 리도카인 , 페니토인 , 플레카이니드 , 프로파페논 , 아미오다론 , 드로네다론 )
• MAO 저해제 (MAO-B 저해제는 제외 )
• 부교감신경 흥분제 , 교감신경계를 억제하는 다른 약물 , 마취제 , 에르고타민 유도체
• 일부 고혈압 치료제 , 삼환계 항우울제 , 바르비탈계 약물 , 페노티아진계 약물 등
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베타차단제의 효과를 감소시키는 약물
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베타 -2 수용체 작용제 ( 살부타몰 , 테르부탈린 등 ), 아드레날린 효능약 ( 이소프로테레놀 등 ), 비스테로이드성 소염진통제 (NSAIDs) 등
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베타차단제에 의해 부작용이 증가되는 약물
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인슐린 및 경구혈당강하제 , 강심배당체 ( 디고신 ), 마취제 ( 리도카인 ), 테오필린 등
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베타차단제에 의해 효과가 감소되는 약물
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베타 -2 수용체 작용제
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베타차단제의 기타 용도
본태성 진전 ( 떨림 )
특별한 원인 없이 신체의 일부분이 자신의 의지와는 상관없이 규칙적으로 흔들리는 증상을 본태성 진전이라고 하며 , 대표적으로 수전증이 있다 . 원인을 알 수 없기에 맞춤치료가 어려운 질환이지만 우연히 프로프라놀롤이 효과가 있다는 것이 발견되어 1 차 치료제로 사용되고 있다 . 50~70% 정도의 증상 호전 효과가 있다 .
식도정맥류 보조요법
간경변증 ( 간경화 ) 의 경우 간이 섬유화되어 딱딱하게 굳어져 위장관에서 간으로 들어가는 혈관인 문맥 ( 정맥 ) 의 혈액이 간으로 들어가기 어렵게 된다 . 따라서 문맥안의 혈압이 상승하게 되는데 이로 인해 지류가 되는 위 , 식도의 정맥 혈압도 상승하고 혈관이 늘어나 정맥류가 발생한다 . 정맥류가 발생하면 혈관이 파열되어 출혈을 일으키지 않도록 치료가 필요하다 . 프로프라놀롤이나 나돌롤과 같은 비선택적 베타차단제는 심박출량을 감소시킴과 동시에 내장 혈관 수축에 의해 문맥 혈류량을 감소시킴으로써 문맥압을 낮추어 정맥류 출혈을 예방할 수 있다 .
갑상선기능항진증 보조요법
갑상선기능항진증의 많은 증상이 베타수용체를 통해서 나타나므로 베타차단제는 갑상선기능항진증의 증상 , 특히 심계항진 , 더위에 민감 , 진전 , 불안 등을 호전시키는데 효과가 있다 . 프로프라놀롤이 주로 사용된다 .
편두통 예방
베타차단제는 교감신경계의 활성을 억제하고 세로토닌 수용체에 작용하여 편두통을 예방하는 효과가 있다 . 편두통 예방목적으로 사용하는 베타차단제로는 나돌롤 등이 있다 .
불안증 , 공황장애
불안해지면 교감신경계가 흥분되어 심장 박동수와 호흡수가 증가되고 , 근육 긴장으로 인해 몸과 목소리 등이 떨리는 증상이 나타난다 . 베타차단제는 이러한 신체증상을 감소시켜 불안증의 치료에 사용되기도 한다 . 주로 프로프라놀롤이 사용된다.
